Кошки - благородные животные

Сульфаниламидные препараты

Сульфаниламидными препаратами, или сульфаниламидами, назы­вается большая группа лекарственных веществ, имеющих в основе сво­его строения парааминобензолсульфоновую (сульфаниловую) кислоту:

Изучением этих препаратов систематически стали заниматься с 1935 г., после опубликования сообщения Домагка об очень высокой активности пронтозила при экспериментальной стрептококковой инфек­ции. Вскоре были получены экспериментальные и клинические данные о высокой лечебной активности пронтозила при роже у людей, при маститах у крупного рогатого скота и при других заболеваниях, а за­тем быстро стал развиваться синтез новых препаратов данной группы. Большая заслуга в этом принадлежит О. К). Магидсону, В. П. Петрову и Р. А. Ортману.

Основанием синтеза большого количества сульфаниламидов по­служило предположение, что пронтозил действует в организме не всей молекулой, а освобожденным парааминобензолсульфамидом. Это под­твердилось, и препарат стали производить под названием стрепто­цида, Успеху синтеза в этом направлении способствовало и то, что атомы водорода в аминогруппах парааминобензолсульфамида легко замещаются различными радикалами без существенного нарушения основных свойств ядра. В процессе синтеза выяснилось, что наиболее активные вещества образуются при замещении радикалом водорода аминогруппы, связанной с 802, в то время как замена водорода амино­группы, связанной с бензольным ядром в параположении от сульфо-группы, ведет к образованию веществ менее активных. Вместе с тем установлено, что замена водорода этой (связанной непосредственно с бензольным ядром) аминогруппы радикалом придает соединению в не­которых случаях ряд весьма ценных свойств. Исходя из этого, в на­стоящее время синтезируются сульфаниламидные препараты, в которых радикалы вводятся в аминогруппы как в первом, так и в четвертом по­ложении.

Парааминобензолсульфамид

—кислота, плохо растворяется, а рас­творившись, быстро резорбируется. Введение разных радикалов позво­ляет получить препараты (в том числе и соли), легко растворимые и • быстро всасывающиеся для резорбтивного действия, медленно раство­римые и плохо всасывающиеся для местного действия.

Они или повышают степень диссоциации, или, освобождаясь из соединения, действуют бактерицидно сами. Кроме этого значения, ра­дикалы, как правило, оказывают специфическое бактерицидное влия­ние. В растворе сульфаниламиды диссоинируют на ионы, и чем лучше их растворимость, тем выше степень диссоциации, а это, в свою оче­редь, обусловливает их наибольшую бактерицидность.

Желтый мелкокристаллический порошок, растворимый в воде (до 4%). При кипячении растворы разлагаются, отщепляя йод.

Хиниофон является сильным антисептиком и, кроме того, отличается противоамебными свойствами, в связи с чем используется при лечении амебной дизентерии. Хиниофон в отличие от эметина действует на подвиж­ные формы амеб, находящихся в просвете толстых кишок.

В организме хиниофон

не расщепляется и выделяется в неизменен­ном виде.

При амебной дизентерии хиниофон назначают внутрь по 0,5 г 3 раза в день в течение 8—10 дней, после чего делают перерыв на 10 дней, а затем цикл лечения повторяют. Хиниофон можно также вводить в клизме 2 г на 200 мл.

Как антисептик хиниофон применяют в хирургии в форме 0,5—3% рас­творов, 10% пудры и мази. Высшая разовая доза 1 г. Высшая суточная доза 3 г.

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Сульфаниламиды, т. е. производные сульфаниловой кислоты, нашли применение в химиотерапии после того, как Domagk в 1935 г. опубликовал данные об антибактериальных свойствах пронтозила, полученного тремя годами раньше Mietzch и Klarer в качестве красителя для текстильной про­мышленности. Большое значение для внедрения в медицинскую практику сульфаниламидов имело установление Trefouels, Nitti и Bovet того факта, что пронтозил в организме расщепляется с образованием парааминобензол-сульфамида, обладающего антибактериальной активностью.

Открытием химиотерапевтических свойств сульфаниламидов было опро­вергнуто мнение Ehriich о том, что веществ с антибактериальным действием быть не может. Ehriich полагал, что бактериальная клетка, обладая очень примитивным строением, не имеет специфических химических рецепторов и поэтому не может фиксировать химические соединения.

Путем замещения водородов у № и № сульфаниламида синтезировано большое число химиотерапевтических препаратов этого ряда. Химическое строение наиболее распространенных в практике сульфаниламидных соеди­нений приводится в нижеследующей таблице.

Все перечисленные сульфаниламиды представляют собой белые или слегка желтоватые порошки без запаха и вкуса. Они мало растворимы в во­де, лучше растворимы в разведенных неорганических кислотах (кроме суль-цимида и дисульфана) и в водных растворах щелочей (кроме сульгина и ди­сульфана). Многие сульфаниламиды имеются в виде натриевых солей, легко растворимых в воде.

По многочисленным экспериментальным и клиническим данным, суль­фаниламиды обладают значительным спектром антибактериального дей­ствия. Они активны в отношении грамположительных кокков (стрептокок­ки, пневмококки, стафилококки), палочек (палочки дифтерии), актиноми-цетов, грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), дизентерий­ной палочки, холерных вибрионов, бруцелл, шанкрозной палочки, некото-

402

    Смотрите также

    Основные болезни и методы лечения
    Все кошки, особенно породистые, восприимчивы к различного рода заболеваниям. Правильное питание и тщательный уход за домашним питомцем помогут сохранить его здоровье и уберечь животное от многих н ...

    В Массачусетсе у трех кошек обнаружили бешенство
    Как передает кот Мурзик нашему порталу portalcats.com, полностью лишенный ответственности хозяин трех кошек обнаружил, что одна из них заболела. Прибывший 4 января на вызов офицер службы по контролю з ...

    Как борются с ростом количества бездомных кошек в США
    Оказывается очень просто! Как говорится, были бы деньги. Наш корреспондент кот Мурзик portalcats.com сообщает, что Кошачий союз района Бланко, штат Техас США, выделил 25 000 долларов для оплаты услуг ...